Окскарбазепин

Окскарбазепи́н (торговые наименования «Trileptal» (Novartis), «Apydan» (Desitin), «Oxcarbazepine» (Teva)) — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных карбоксамида. Используется в качестве препарата первого выбора как в составе монотерапии, так и комбинированной терапии парциальных эпилептических приступов у детей и взрослых.

От карбамазепина структурно отличается наличием дополнительного атома кислорода у бензилкарбоксамидной группы. Данное отличие уменьшает воздействие метаболитов препарата на печень, а также предотвращает тяжёлые формы анемии, иногда связанные с приёмом карбамазепина. Не считая уменьшения количества побочных эффектов, в остальном препарат фармакологически аналогичен карбамазепину, предположительно имеет тот же механизм действия, связанный с блокированием натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран перевозбуждённых нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Особенности фармакокинетики у окскарбазепина иные, чем у карбамазепина: он не образует карбамазепин-10,11-эпоксида, и поэтому для окскарбазепина характерна значительно лучшая переносимость, меньшая частота побочных действий, меньший риск передозировки. Окскарбазепин лишь минимально влияет на систему цитохромов P₄₅₀, и это снижает риск лекарственных взаимодействий. В отличие от карбамазепина, для окскарбазепина не характерен феномен аутоиндукции (индукции ферментов печени, участвующих в его метаболизме, что приводит к снижению концентрации препарата в крови), и его можно принимать 2 раза в день.

Эффективность препарата сходна с эффективностью карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенитоина при лечении парциальных приступов; при этом исследования показали лучшую переносимость окскарбазепина по сравнению с карбамазепином и фенитоином: в исследованиях гораздо меньшее количество пациентов прекращали приём препарата из-за побочных действий. Побочные эффекты окскарбазепина, как правило, слабо или умеренно выражены, носят временный характер и встречаются в основном в начале лечения.