Диазепам

Диазепам
Diazepam
Химическое соединение
ИЮПАК	7-хлоро-1-метил-5-фенил-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто-формула	C16H13ClN2O
Молярная масса	284,7 г/моль
CAS	439-14-5
PubChem	3016
DrugBank	APRD00642
Классификация
АТХ	N05BA01, N05BA17
Фармакокинетика
Биодоступн.	93%
Период полувывед.	20-36 часов
Лекарственные формы
драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Способ введения
перорально, внутримышечно, Внутривенное вливание и энтеральный[d]
Другие названия
Апаурин, Ассивал, Валиум, Реланиум, Релиум, Седуксен, Сибазон, Брюзепам.
Медиафайлы на Викискладе

Диазепа́м — лекарственное средство группы бензодиазепинов, нашедшее широкое применение в медицинской практике. Препарат обладает седативным, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксирующим и амнестическим действием. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя. Приём диазепама длительное время может привести к зависимости от препарата.

Диазепам входит в составленный ВОЗ список необходимых лекарств, определяющий минимальный набор лекарств, необходимых в системе здравоохранения. Препарат используется, в частности, для лечения тревоги, бессонницы, эпилептических судорог, мышечных спазмов, алкогольной зависимости. При подготовке к некоторым медицинским процедурам, например, эндоскопии, диазепам используется для успокоения пациента или для анестезии.

Свойства

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Препарат и его основные метаболиты выводятся, главным образом, с мочой.

Применение

Таблетки диазепама по 2 мг

Диазепам назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, расстройствах личности (психопатиях), а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях, при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенесто-ипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях.

Оказывает общее анксиолитическое (противотревожное) действие, которое проявляется в снятии эмоционального напряжения, подавлении чувства тревоги, беспокойства и страха.

В детской психоневрологической практике диазепам назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.

Диазепам применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.

В комплексе с другими препаратами назначают диазепам для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме.

В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.

Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка

Препарат оказывает также антиаритмическое действие.

Диазепам используется для премедикации и атаралгезии перед эндоскопией и хирургическими операциями в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами.

Диазепам является составной частью снотворного препарата реладорм (см. Циклобарбитал).

Применяют диазепам внутрь, внутривенно или внутримышечно. Седативный эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривенного и через 30—40 мин после внутримышечного введения диазепама, терапевтическое действие — через 3—10 дней. После снятия острых проявлений болезни диазепам назначают внутрь.

Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности в основном такие же, как для хлозепида. При внутривенном введении раствора диазепама могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендуется менять место введения препарата. Диазепам обладает тератогенным действием: при его применении в период беременности возможны развитие у плода гипотермии, гипотонии, раздвоения и аномалий конечностей; возможны также угнетение ЦНС у плода (длящееся до нескольких дней), угнетение дыхания, апноэ, риск аспирации, усиление желтухи. Однократный приём невысокой дозы диазепама (до 20 мг) безвреден для плода, но при больших дозах и при повторном введении препарата может развиваться токсическое действие.

Взаимодействие

При одновременном применении диазепама с некоторыми другими психотропными или спазмолитическими препаратами (средства для наркоза, барбитураты, фенотиазины, анальгетики, этанол) усиливается действие диазепама. При одновременном применении диазепама с миорелаксантами увеличивается риск возникновения апноэ.

Диазепам потенцирует эффект анальгетиков, антигипертензивных препаратов, миорелаксантов, трициклических антидепрессантов, препаратов, угнетающих ЦНС, противоэпилептических средств; при сочетании с алкогольсодержащими препаратами угнетающее действие на ЦНС усиливается.

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики, психостимулирующие средства снижают активность диазепама.

При длительном применении циметидина или омепразола клиренс диазепама уменьшается. Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в том числе противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

Раствор диазепама несовместим в одном шприце с любыми другими препаратами (возможно образование осадка).

Немедицинское применение

Ввиду относительной доступности диазепама (несмотря на отпуск лекарства по рецепту врача) больные наркоманией очень часто используют этот препарат наряду с трамадолом (трамал ретард), в том случае, когда развивается абстиненция, для купирования «ломки». Кроме того, его принимают для исключения случаев эпилептических припадков, вызванных употреблением больших доз (свыше 400 мг) трамадолосодержащих препаратов.

Люди, страдающие алкоголизмом, зачастую используют диазепам для усиления воздействия этанола на организм.

Правовой статус

С 1 августа 2013 года диазепам внесён в Список III психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля. Ранее он входил в список сильнодействующих веществ.

В США диазепам контролируется как вещество Списка IV, в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года.

Диазепам является препаратом Списка IV в Конвенции о психотропных веществах ООН.

История

Препарат изобрел Лео Стернбах из компании Hoffman-La Roche. На рынке он появился в 1963 году и сразу приобрел большую популярность. С 1969 по 1982 годы диазепам имел самые большие продажи среди всех фармацевтических продуктов в Америке. В 1978 году было продано его рекордное количество — 2,3 млрд. таблеток. Препараты бензодиазипамовой группы получили широкое распространение в не медицинских целях: согласно исследованиям 2011 года таковых было 28,7 %. По этому показателю они уступают только опиатам. Например, в Швеции в 26 % случаев вождения в нетрезвом состоянии в крови водителей обнаруживался диазепам, а в Северной Ирландии эта цифра доходила до 87 %.