Глипизид

Глипизид
Химическое соединение
ИЮПАК	N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide
Брутто-формула	C21H27N5O4S
Молярная масса	445.536 g/mol
CAS	29094-61-9
PubChem	3478
DrugBank	DB01067
Классификация
АТХ	A10BB07
Фармакокинетика
Биодоступн.	100% (regular formulation) 90% (extended release)
Связывание с белками плазмы	98 to 99%
Метаболизм	Hepatic hydroxylation
Период полувывед.	2 to 5 hours
Экскреция	Renal and fecal
Способ введения
Oral

Глипизид ( латинский: Glipizidum ) - противодиабетический препарат, препарат сульфанилмочевины 2-й генерации. Препарат стимулирует секрецию инсулина в специализированных клетках поджелудочной железы , что приводит к увеличению его секреции. Глипизид представляет собой органическое соединение, содержащее 21 углеродный атом и имеющий молекулярную массу 445,535 Да. Эффекты обычно начинаются в течение получаса и могут длиться до суток.

Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, низкий уровень сахара в крови и головную боль. Другие побочные эффекты включают сонливость, кожную сыпь и дрожь. Может потребоваться корректировка дозы для пациентов с заболеваниями печени или почек. Использование во время беременности или кормления грудью не рекомендуется. Он работает путем стимулирования поджелудочной железы к выделению инсулина и повышает чувствительность тканей к инсулину.

Глипизид был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1984 году.

Механизм действия

Глипизид сенсибилизирует бета-клетки островков поджелудочной железы по реакции инсулина Лангерганса, что означает, что в ответ на глюкозу выделяется больше инсулина, чем было бы без приема глипизида. Глипизид действует, частично блокируя калиевые каналы среди бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, клетка деполяризуется, что приводит к открытию управляемых напряжением кальциевых каналов. В результате приток кальция способствует высвобождению инсулина из бета-клеток.

Фармакокинетика

Глипизид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта . Максимальная концентрация в плазме крови достигает примерно через 1 час. Он связан с белками плазмы на 98%. Биологический период полураспада составляет около 7 часов.

Показания

• Сахарный диабет 2-го типа

Противопоказания

• гиперчувствительность к препарату
• диабет 1 типа
• диабетическая кома
• кетонурия
• диабетический ацидоз
• острые инфекционные заболевания
• прошлые травмы
• аномальная функция печени или почек

Побочные эффекты

• гипогликемия
• боль в желудке
• тошнота
• рвота
• отсутствие аппетита (Анорексия)
• головная боль
• кожные аллергические реакции
• желтуха

Препараты

• Антидиаб - 0,005 г таблеток
• Glibenese GITS - таблетки с пролонгированным высвобождением 0,005 г, 0,01 г
• Glipizide BP - 0,005 г таблеток
• Minidiab - 0,005 г таблеток

• Глюкотрол ХЛ 0.0007
• Глибенез ретард 0.0002
• Глибенез 0.0002
• Антидиаб 0.0001
• Минидиаб® 0.0001
• Мовоглекен® 0.0001

Дозирование

Внутрь. Доза и частота использования препарата определяются врачом в зависимости от хода заболевания. Суточная доза составляет 2,5-20 мг, обычно в одной дозе перед завтраком. Назначают производные сульфонилмочевины внутрь за 30 мин до еды.

Препарат нельзя использовать у беременных или кормящих женщин . Во время лечения следует контролировать уровень глюкозы в крови и моче .