Перфосфамид

Перфосфамид (торговое наименование Пергамид) — это 4-гидропероксициклофосфамид.

По химическому строению перфосфамид относится одновременно и к производным оксазафосфорина, и к диамидофосфатам, и к производным бис-β-хлорэтиламина.

В живых клетках перфосфамид (4-гидропероксициклофосфамид) быстро подвергается восстановительному метаболизму с образованием 4-гидроксициклофосфамида, соединения, являющегося также основным печёночным метаболитом другого известного цитостатического противоопухолевого химиопрепарата — циклофосфамида. В свою очередь, 4-гидроксициклофосфамид частично таутомеризуется с образованием алдофосфамида, с которым он находится в динамическом равновесии. Далее бОльшая часть алдофосфамида метаболизируется ферментом альдегиддегидрогеназой в неактивный карбоксициклофосфамид. Однако некоторая часть алдофосфамида гидролизуется фосфатазами клеток с образованием двух непосредственно цитотоксических соединений — фосфорамид мустарда и акролеина.

Перфосфамид имеет несколько самостоятельных применений в онкологии и гематологии, отличных от применений родительского соединения — циклофосфамида.